Tükürükten ilham alan morfine olası bir alternatif
Lego baş ağrısı. Tarafından yaratıldı: Matt Brown   (cc 2.0)

İnsan tükürüğünden geliştirilen bir ağrı kesici alır mısınız? bir yeni bir çalışma Gelecekte olabileceğini ileri sürüyor.

Ağrı, temel bir sansasyondur. Cildimizde, dokularda ve organlarda uçları olan duyusal sinirler, sıcak, soğuk veya basınçla veya doku hasarından sonra hücrelerden salınan kimyasallarla aktive edilir. Bu sinirlerin lifleri, omurilikteki nöronları aktive eden merkezi sinir sistemine ulaşır ve bu da beyin korteksi olarak bilinen beynin bir bölümündeki nöronlarla bağlantı kurar ve bunları aktive eder. Korteks size bilinçli bir ağrı algısı verir - bu “ah!” Sistem hızlı bir tepki vermek için gelişti. Elinizi yanan bir alevden çekmeniz biraz zaman alır.

Acı, hayatta kalmak için şart olsa da ve sağlıkMazoşist eğilimleriniz olmadığı sürece, çok fazla acı çekmek iyi bir şey değildir. Özellikle devam ederse. Milyonlarca insan kronik ağrı ile yaşıyor. Ve kronik ağrı, sırt ağrısı, eklem ağrısı veya nöropatik ağrı (nevralji) insanların yaşamlarını dayanılmaz kılabilir.

İki yüzyıl morfin

Kaydedilen insanlık tarihi boyunca, maddelerin acı çekeceklerini aradık. En güçlü ağrı kesici opioidlerdir. Afyon haşhaşından türetilen morfin, yüzyıllardır simyacılar ve sağlık görevlileri tarafından bilinen bir afyon türevidir. Morfin ilk ilaçlardan biriydi ve 1817'ten beri saf bir farmakolojik formda mevcuttu.

Kodein ve fentanil gibi morfin ve sentetik opioidler, omurgadaki nöronlarda bulunan opioid reseptörlerine bağlanır ve aktivitelerini inhibe eder. Bu, onların beyne ağrı hissi vermelerini önler. Ağrı sinyallerinin geçtiği yolda kilit noktalara yerleştirilen sinir hücrelerinin bir kısmı, enkefalin gibi opioid peptidleri (protein fragmanları) salıverir. Bu enkefalinler opioid reseptörlerine bağlanır ve beyne ulaşan ağrı sinyallerini bloke eder. 1970'lerde morfin, kodein veya fentanil gibi opioidlerin bu doğal olarak oluşan opioid peptidlerinin taklitleri olarak hareket ettiğini keşfettik.

Öyleyse bunların tükürükle ne ilgisi var? 2006’te, opiorphin adlı bir peptid, insan tükürüğünde bulunur Fransa, Paris'teki Institut Pasteur International'da araştırmacılar tarafından.


kendi kendine abone olma grafiği


Opiorphin, enkefaline benzer, ancak, opioid reseptörlerine, aktivitelerini inhibe etmek için bağlamak yerine, enkefalinlerin parçalanmasını önler. Böylece ensefalin - vücudun doğal ağrı kesici - miktarı artar ve ağrı sinyalleri engellenir. Acı duyduğunuzda, enkefalinler serbest bırakılır ve opiorphin onların etkisini arttırır.

Opiorphin, sadece enkefalinin aktif olarak salındığı yerlerde çalışmalı ve diğer sinir sistemlerini etkilememelidir. Bu nedenle, geleneksel opioidlerin aksine, yalnızca yerel bir etkiye sahip olacaktır. Teoride ağrı üzerinde aynı etkiye sahip olacak, ancak bağımlılık, uzun süreli kullanımda tolerans ve bastırılmış nefes gibi daha geniş istenmeyen yan etkiler olmadan.

Tweak ile opiorphin

Bir problem, opiorphin'in sindirim sisteminde veya kan dolaşımında parçalanacağı ve böylece ağrıyı engellemek için vücuttaki belirli bölgelere ulaşamayacağı yönündedir. Bu yüzden Institut Pasteur'deki araştırmacılar, stabilitesini artırmak için tasarlanan STR-324 adlı değiştirilmiş bir opiorphin sürümü oluşturmak için bir şirket olan Stragen ile birlikte çalıştı. STR-324, şu ana kadar sadece enjekte edilebilir bir form test edilmesine rağmen, oral veya intravenöz olarak alınabilmelidir.

Takımlar en son çalışma Ameliyat sonrası ağrıya bakıldığında, enjekte edildiklerinde STR-324'in sıçanlarda ağrıyı engellemede etkili olduğunu gösterdi. Cevap, morfinden daha az ağrı kesici etkiye sahip morfinden daha iyi karşılaştırılır.

Bu yılın ilerleyen saatlerinde STR-324 geliştiren şirket, ilacı ilk kez insanlar üzerinde test edecek. mevcut kanıt STR-324'in enjekte edildiğinde bazı ağrı türleri için iyi çalışacağını öne sürmektedir.

Bilim adamları, ilacın sözlü formunun da etkili olduğunu göstermek için daha büyük bir zorluğa sahip olacaklar.

Nöropatik ağrının (doku hasarından ziyade sinirlerle ilgili sorunların neden olduğu ağrı) yapılan bir klinik araştırmanın 2019'te başlayacağı açıklandı. Nöropatik ağrı, zayıf kontrollü diyabeti olan kişilerde yaygındır ve bazı viral enfeksiyonların ardından ortaya çıkabilir. Nöropatik ağrı ve diğer kronik ağrı sendromlarının tedavisi, bilinen opioid ilaçlara karşı dirençli olarak zordur ve çoğu zaman dirençlidir. STR-324 nöropatik ağrı için diğer opioidlerden daha etkiliyse, önemli bir yeni ağrı kesici olacaktır. Eğer büyükse. Araştırmacılar deneylerinde bu tür bir acıyı henüz modellememiştir.

STR-324'in geleneksel opioidlere göre en büyük avantajı, solunum depresyonuna neden olmamayacağının tahmin edilmesidir, solunum hızında bir azalma. Bu yan etki ile bağlantılı ölümlerin opioid kullanımı ile. Çoğu zaman bu eroin bağımlılığı olan kişilerce aşırı dozda istenmeyen ilaç olsa da, solunum depresyonu ile ilgili endişeler opioidlerin ağrı yönetimi için tıbbi kullanımını sınırlamaktadır. Araştırmacıların STR-324'in diğer ilaçlara göre avantajlarını kanıtlamaları gerekecek. Zaten bir reseptör bağlayıcı opioid var buprenorfinSolunum depresyonu, morfin ve fentanil gibi ilaçlardan daha az anlamlı klinik problemdir.

STR-324'e ilişkin veriler, ağrı sistemleri üzerinde teorik olarak geleneksel opioidlerden daha fazla hedeflenmiş bir etki sağlamak için farklı bir şekilde çalışması avantajını vaat ediyor. Bununla birlikte, kronik ağrıda işe yarayacağının altında yatan bilimsel kanıt hafif. Dünyanın yeni ağrı kesicilere ihtiyacı var ve sonuçta, STR-324'in kronik acı çeken insanlar için yeni umutlar sağlayıp sağlamadığını gösterecek olan sadece klinik deney verileri.Konuşma

Yazar hakkında

Marcus Rattray, Eczacılık Fakültesi Başkanı, University of Bradford

Bu yazı orijinalinde Konuşma. Okumak Orijinal makale.

İlgili Kitaplar

at InnerSelf Pazarı ve Amazon